受体在识别相应配体并与之结合后需要细胞内第二信使(second messenger) 将获得信息增强、分化、整合并传递给效应机制才能发挥其特定的生理功能或药理效应。最早发现的第二信使是环磷腺苷（camp），现在知道还有许多其他物质参与细胞内信息转导。这是一个非常复杂的系统，简示如下（图2-14），很多问题尚有待进一步阐明。
1．g-蛋白 g蛋白是一类存在于细胞膜内侧的调节蛋白，都是由三个不同亚单位α、β、γ组成的三聚体。静息状态时与gdp结合。相应受体激活后gdp-α、β、γ复合物在mg2+参与下，结合的gdp与胞浆中gtp交换，gtp-α与β、γ分离并与相应的效应机制结合，同时配体与受体分离。α亚单位内在的gtp酶活性促使gtp水解为gdp，激活效应机制，从而恢复原来静息状态（图2-15）。gs激活腺苷酸环化酶（ac），使camp增加。gi抑制ac，使camp减少，g-蛋白还激活磷脂酶c（plc），调节ca2+、k+等离子通道。对鸟苷酸环化酶也有激活作用，作用非常广泛，介导多种效应。近来发现g-蛋白还介导激活磷脂酶a2（pla2）而产生花生四烯酸（aa），后者是各种前列腺素及白三烯的前体。
图2-14 第二信使系统示意图
2. 环磷腺苷（camp） camp是atp经ac作用的产物。β受体、d1受体、h2受体等激动药通过gs作用使ac活化，atp水解而使细胞内camp增加。α受体、d2受体、mach受体、阿片受体等激动药通过gi作用抑制ac，细胞内camp减少。camp受磷酸二酯酶(phosphodiesterase，pde)水解为5’amp后灭活。茶碱抑制pde而使胞内camp增多。camp能激活蛋白激酶a （pka）而使胞内许多蛋白酶磷酸化（atp提供磷酸基）而活化，例如磷酸化酶、脂酶、糖原合成酶等活化而产生能量。钙离子通道磷酸化后激活，钙离子内流而使神经、心肌、平滑肌等兴奋。
图2-15 g-蛋白作用示意图
3．环磷鸟苷（cgmp） cgmp是gtp经鸟苷酸环化酶（gc）作用的产物，也受pde灭活。cgmp作用与camp相反，使心脏抑制、血管舒张、肠腺分泌等。cgmp可以独立作用而不受cgmp制约。cgmp可激活蛋白酶g而引起各种效应。
4．肌醇磷脂(phosphatidylinositol) 细胞膜肌醇磷脂的水解是另一类重要的受体信息转导系统。α、h1、5-ht2、m1、m3等受体激动药与其受体结合后通过g-蛋白介导激活磷脂酶c（plc）plc使4,5-二磷酸肌醇磷脂（pip2）水解为二酰甘油（dag）及1,4,5-三磷酸肌醇(ip3)。dag在细胞膜上激活蛋白激酶c（pkc），使许多靶蛋白磷酸化而产生效应，如腺体分泌，血小板聚集，中性粒细胞活化及细胞生长、代谢、分化等效应。ip3能促进细胞内钙池释放ca2+，也有重要的生理意义。
5．钙离子 细胞内ca2+浓度在1μmol/l以下，不到血浆ca2+的0.1%，对细胞功能有着重要的调节作用，如肌肉收缩、腺体分泌、白细胞及血小板活化等。细胞内ca2+可从细胞外经细胞膜上的钙离子通道流入，也可从细胞内肌浆网等钙池释放，两种途径互相促进。前者受膜电位、受体、g-蛋白，蛋白激酶a（pka）等调控，后者受ip3作用而释放。细胞内ca2+激活蛋白激酶c（pkc），与dag有协同作用，共同促进其他信息传递蛋白及效应蛋白活化。很多药物通过对细胞内ca2+影响而发挥其药理效应，故对细胞内ca2+调控及其作用机制近年来受到极大的重视。