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久久医学网 > 药理学 > 第十章 肾上腺素受体激动药 > 第一节 化学、构效关系及分类 > 二、构效关系

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药理学  二、构效关系

    1.肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等在苯环3、4位c上都有羟基形成儿茶酚,故称儿茶酚胺类(catecholamines)。它们的外周作用强而中枢作用弱,作用时间短。如果去掉一个羟基,其外周作用将减弱,而作用时间延长,特别是去掉3位羟基,如将两个羟基都去掉,则外周作用减弱,中枢作用加强,如麻黄碱。

    2,烷胺侧链α碳原子上的氢如被甲基取代,可阻碍mao的氧化,作用时间延长。易被摄取1所摄入在神经元内存在时间长,从而发挥促进递质释放的作用,如间羟胺和麻黄碱。

    3.氨基上氢原子如被取代,则药物对α、β受体选择性将发生变化。取代基团从甲基到叔丁基,对α受体的作用逐渐减弱,β受体作用却逐渐加强。




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